Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таб. триметазидина дигидрохлорид 35 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, повидон, магния стеарат, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), глицерол, кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол, гипромеллоза.
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии.
Фармакологическое действие
Антиангинальный продукт. Предуктал МВ предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии.
Таким образом, продукт обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза. Триметазидин замедляет окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацетил-КоА-тиолазы, что приводит к повышению окисления глюкозы и восстановлению сопряжения между гликолизом и окислительным декарбоксилированием и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе антиангинального действия триметазидина.
Триметазидин обладает следующими свойствами: поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов в периоды эпизодов ишемии; сокращает величину внутриклеточного ацидоза и степень изменений в трансмембранном ионном потоке, возникающем при ишемии; понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемических и реперфузионных тканях сердца, сокращает размер повреждения миокарда.
Данные эффекты триметазидина наблюдаются при отсутствии какого-или прямого гемодинамического эффекта. У больных, страдающих стенокардией, триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя развитие ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает резкие колебания АД без каких-или значительных изменений сердечного ритма; значительно снижает частоту приступов стенокардии, существенно сокращает потребность в приеме нитроглицерина, улучшает сократительную функцию левого желудочка у заболевших с ишемической дисфункцией.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема вещества вовнутрь триметазидин быстро абсорбируется. Сmax достигается через 5 ч. Более 24 ч концентрация в плазме остается на уровне, превышающем 75% концентрации, определяемой через 11 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетические свойства продукта.
Распределение
Сss достигается через 60 ч. Vd составляет 4.8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани. Связывание с белками плазмы низкое, в пределах 16% (in vitro).
Выведение
Выводится из организма в основном почками в неизмененном виде. T1/2 - в пределах 7 ч, у больных старше 65 лет - в пределах 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом.
Было показано, что у больных пожилого возраста при суточной дозе 2 таб. в 2 приема, увеличение концентрации в плазме крови не приводит к какому-или выраженному эффекту.
Показания
Источник: medprep.info